Действие метронидазола на организм

Клиническая офтальмология. Медицинское обозрение. Метронидазол относится к препаратам группы 5—нитроимидазола 5—НИМЗ.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Метронидазол

Клиническая офтальмология. Медицинское обозрение. Метронидазол относится к препаратам группы 5—нитроимидазола 5—НИМЗ. Это высокоактивные антимикробные препараты широкого спектра действия для системного лечения инфекций, вызванных облигатными анаэробными бактериями, и ряда инфекционных заболеваний, вызванных простейшими. Кроме того, 5—НИМЗ активны также в отношении отдельных представителей факультативных анаэробов микроаэрофилов и соответственно проявляют эффективность в клинике при инфекциях, вызванных этими микроорганизмами.

По своим биологическим свойствам и механизму антимикробного действия 5—НИМЗ принципиально отличаются от производных имидазола с противогрибковой активностью. Имидазольные антимикотики имеют более сложное химическое строение, в структуре их молекулы в имидазольном цикле отсутствует нитро—группа или какие—либо другие заместители. Мать и дитя. В нашей базе более статей присоединяйтесь! Подписаться Условия использования Личный кабинет.

Расширенный поиск. РМЖ - Русский медицинский журнал. Follow rusmedjournal. О статье. Рубрика: Общие статьи. Автор: Падейская Е. Для цитирования: Падейская Е. Метронидазол — антимикробный препарат для лечения бактериальных и протозойных инфекций. В — гг. На первых этапах исследования у этих соединений была установлена только антипротозойная активность.

В г. Препарат до сих пор сохраняет высокую эффективность при этом инфекционном заболевании. Подробное изучение биологических и антимикробных свойств метронидазола установило также его высокую активность в отношении облигатных анаэробов. Клиническая эффективность метронидазола и специфика его антимикробного спектра действия определили в дальнейшем интенсивные поиски новых соединений в ряду аналогов метронидазола.

В итоге разработан ряд новых высокоэффективных препаратов, также с высокой активностью в отношении анаэробных бактерий и некоторых протозоа табл. Все наиболее активные препараты этого ряда, применяющиеся в клинической практике, обязательно имеют нитро—группу в положении 5 имидазольного цикла, а некоторые различия в их биологических свойствах связаны с модификацией структуры заместителей по положениям 1 и 2 цикла.

Структура этих заместителей определяет различие в физико—химических свойствах препаратов и соответственно — особенности их действия. Препараты практически не различаются между собой по спектру и степени активности, ряд отличий связаны с фармакокинетическими и некоторыми токсикологическими свойствами, в частности — с взаимодействием с алкоголем и с разработанными лекарственными формами.

Все препараты группы 5—НИМЗ — плохо растворимые соединения. С этим связаны трудности разработки инъекционных лекарственных форм. Вместе с тем высокая биодоступность и оптимальное распределение в организме позволяют в целом ряде случаев успешно применять 5—НИМЗ с целью системного действия перорально. Метронидазол Метрогил — один из наиболее широко применяющихся в медицинской практике препаратов группы 5—НИМЗ.

Он в равной мере широко используется в хирургической практике для лечения анаэробной инфекции, при протозойных инфекциях главным образом для лечения трихомониаза и в практике гастроэнтерологов в комбинированной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Для метронидазола разработано и наибольшее число лекарственных форм: для применения внутривенно, перорально, ректально, интравагинально, местно. Антимикробная активность и механизм антимикробного действия Активность в отношении облигатных анаэробных микроорганизмов и микроаэрофилов Метронидазол, как и другие 5—нитроимидазолы, активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных облигатных анаэробных бактерий, спорообразующих и неспорообразующих, а также в отношении анаэробных кокков.

Наибольшее значение имеет активность в отношении бактероидов, в первую очередь в отношении Bacteroides fragilis, и различных представителей Clostridium spp. К нитроимидазолам устойчивы штаммы Propinibacterium acnes. По действию на анаэробные бактерии метронидазол сопоставим с клиндамицином, защищенными b—лактамами амоксициллин—клавуланат, пиперациллин—тазобактам , несколько уступает карбапенемам меропенему, карбапенему, эртапенему и некоторым новым фторхинолонам с выраженной антианаэробной активностью.

Различие в активности зависит от свойств штаммов. Из микроаэрофилов факультативные анаэробы метронидазол активен в отношении Helicobacter spp.

Кроме того, препарат проявляет активность в отношении Gardnerella vaginalis. Спектр действия метронидазола в отношении анаэробных бактерий включает: — Bacteroides spp. Высокую активность препарат проявляет в отношении различных спорообразующих анаэробов Clostridium spp. Одновременно следует отметить, что выделяются некоторые высоко устойчивые штаммы, например, штаммы C.

В соответствии с активностью в отношении анаэробных бактерий метронидазол эффективен при лечении анаэробной инфекции, причем в клинической практике, как правило, наиболее широко среди 5—НИМЗ применяется именно метронидазол, хотя такие препараты, как тинидазол и орнидазол, не менее эффективны в отношении анаэробов. Это связано с наличием лекарственной формы метронидазола для парентерального применения, необходимой в случаях тяжелой генерализованной инфекции различной локализации, когда этиологическим фактором являются и анаэробы.

Менее изучена активность препаратов этой группы в отношении Helicobacter heilmanii; этот микроаэрофил достаточно редко является причиной указанных выше инфекционных процессов. Метронидазол активен в отношении другого микроаэрофила — Gardnerella vaginalis. Эта активность имеет определенное значение в терапии бактериальных вагинозов, однако в первую очередь эффективность метронидазола при этой патологии связана с прямым действием на облигатную анаэробную флору, что приводит к нормализации экосистемы при вагинозе и, как следствие, создает неблагоприяные условия для размножения гарднерелл.

Активность в отношении возбудителей протозойных инфекций Среди возбудителей протозойных инфекций к метронидазолу чувствительны: Trichomonas spp. Более устойчивы штаммы Giardia lamblia. Метронидазол обеспечивает гибель трофозоидов G.

При действии метронидазола и других 5—НИМЗ на протозоа степень активности зависит не только от действующей дозы препарата и чувствительности штамма, но и от экспозиции. Особенности антимикробного спектра метронидазола и его антианаэробная и антипротозойная активность определяются особенностями механизма действия препаратов этой группы на микробную клетку.

Механизм антимикробного действия Нитроимидазолы являются препаратами с бактерицидным и протистоцидным типом действия и относятся к ДНК—тропным соединениям с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, имеющих ферментные системы — нитроредуктазы, способные восстанавливать нитрогруппу.

Эти препараты в отличие от большинства других антимикробных агентов проявляют свое действие только после трансформации в клетках бактерий или простейших. Нитроредуктазы катализируют процесс взаимодействия в микробной клетке белков группы ферридоксинов с нитросоединениями.

После проникновения метронидазола в микробную клетку под действием нитроредуктаз в клетке образуются активные метаболиты 5—НИМЗ, которые оказывают бактерицидное и протистоцидное действие. Активные восстановленные формы препаратов нарушают репликацию ДНК и синтез белка в микробной клетке.

Этот процесс одновременно сопровождается образованием свободных радикалов, которые также оказывают повреждающее действие на ДНК. Эти процессы приводят к гибели клетки. Восстановленные продукты и свободные радикалы и другие продукты трансформации выводятся из клетки. Метронидазол характеризуются быстрым бактерицидным и протистоцидным действием. Диапазон бактерицидных концентраций в отношении штаммов В. Установлена зависимость бактерицидного эффекта от концентрации.

Очень важно, что бактерицидные концентрации 5—НИМЗ существенно ниже тех, которые достигаются в организме в крови и тканях при терапевтических дозах препаратов, что обеспечивает высокую бактерицидную активность в инфицированном организме.

Существенным в механизме действия препаратов этой группы является и постантибиотический эффект ПАЭ. ПАЭ для метронидазола в отношении анаэробных бактерий в зависимости от действующей концентрации определяется в пределах до 3—х часов. Лекарственная резистентность, ее механизмы и клиническое значение У микроорганизмов может вырабатываться лекарственная резистентность к 5—НИМЗ, в том числе и к метронидазолу.

Частота развития резистентности к метронидазолу и уровень этой устойчивости существенно различаются в зависимости от вида микроорганизма и от эффективности примененных доз и схем лечения. Развитие устойчивости связано в первую очередь со снижением активности нитроредуктаз микробной клетки и с уменьшением внутриклеточной биотрансформации препаратов; снижаются образование комплексов с ДНК, процессы образования свободных радикалов и концентрация цитотоксических продуктов метаболизма.

Развитие устойчивости к метронидазолу, равно как и к другим антимикробным препаратам, может быть связано и с нарушением транспортных систем клетки снижение проницаемости клеточной стенки у анаэробов и микроаэрофилов и клеточной оболочки у протозола , включая феномен выброса. Приобретенная лекарственная резистентность к метронидазолу пока еще не является клинической проблемой, так как в организме при правильных дозировках!

Например, при оценке чувствительности штаммов бактерий группы В. У протозоа и облигатных анаэробных микроорганизмов устойчивость к метронидазолу и другим 5—НИМЗ, как правило, развивается относительно редко, тем не менее нельзя исключить наличие резистентных штаммов, и это следует иметь в виду при анализе причин неэффективности лечения. Наибольшее клиническое значение имеет развитие устойчивости к 5—НИМЗ, в частности, к метронидазолу и тинидазолу, у Helicobacter pylori.

Эти два препарата чаще всего наряду с ингибиторами протонной помпы, макролидами кларитромицином , амоксициллином или тетрациклином применяются в комплексной терапии язвенной болезни желудка с целью элиминации возбудителя, учитывая значение этого микроорганизма в патогенезе инфекций желудка и двенадцатиперстной кишки. Мониторинг чувствительности H. При этом значительно медленнее нарастала устойчивость к кларитромицину.

Фармакокинетика Метронидазол характеризуется оптимальными фармакокинетическими свойствами. Это исключает необходимость широко использовать парентеральное введение, вместе с тем парентеральное введение необходимо при тяжелых формах анаэробной или смешанной аэробно—анаэробной инфекциях, при инфекции центральной нервной системы ЦНС , и при внекишечном амебиазе.

Это определяет значение инъекционной формы метронидазола. Метронидазол хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко, активно секретируется слюной и желудочным соком. При менингитах концентрация метронидазола в ликворе может соответствовать сывороточной. В этих случаях очень важна инъекционная форма метронидазола. Метронидазол достаточно медленно выводится из организма: его период полувыведения находится в пределах 6—10 ч.

Следует помнить, что выведение препарата резко удлиняется у новорожденных и может достигать 25 ч. Необходимо учитывать при курсовом лечении кумулирующий эффект. Продленное действие, хорошее проникновение в органы, ткани и биологические жидкости в сочетании с высокими сывороточными концентрациями и бактерицидной активностью позволяют в ряде случаев успешно проводить лечение ударной дозой однократно, что полностью исключает кумулятивный эффект.

Препараты хорошо всасываются при введении ректально и интравагинально; это обосновывает показания к их применению в свечах и глобулях. Одновременно при этих путях введения препараты оказывают и прямое местное действие на возбудителя.

Метронидазол метаболизируется в печени. Основными метаболитами являются гидроксипроизводные, которые характеризуются антианаэробной и антипротозойной активностью и так же медленно, как исходный препарат, выводятся из организма. Соответственно наблюдается усиление антимикробного эффекта совместное действие , хотя эти метаболиты несколько менее активны, чем исходный препарат.

Кроме активных, образуются и метаболиты, не обладающие антимикробным действием. Применение в клинике Высокая антианаэробная и антипротозойная активность в сочетании с благоприятной фармакокинетикой позволяет применять метронидазол практически при любой локализации инфекции. Препарат является важным и высокоэффективным для лечения тяжелых генерализованных форм анэробной и смешанной аэробно—анаэробной инфекции, включая инфекцию ЦНС; широко используется для лечения протозойных инфекций; входит в комбинированные схемы лечения инфекций желудка и двенадцатиперстной кишки.

Для метронидазола разработано и наибольшее количество различных лекарственных форм — для применения перорально, внутривенно, ректально, интравагинально. Лечение различных форм гнойной—воспалительных процессов, вызванных анаэробными микроорганизмами Метронидазол показан в монотерапии при анаэробных инфекциях в широкой клинической практике достаточно редкая ситуация , но, как правило, наиболее часто применяется при смешанных аэробно—анаэробных инфекциях, в том числе при инфекциях: — кожи в том числе розовые и вульгарные угри , мягких тканей, суставов; — ЦНС, включая абсцессы мозга, менингит; — интраабдоминальных перитонит, внутрибрюшинный абсцесс, абсцесс печени, инфекции желчного пузыря ; — в области малого таза эндометрит, пельвиоперитонит, тубоовариальный абсцесс, инфекции после кесарева сечения, инфицированный аборт , при бактериальных вагинозах; — в колоректальной области; — дыхательных путей абсцесс легкого, эмпиема плевры, аспирационная пневмония ; — полости рта, околозубных тканей; — при эндокардитах; — а также при бактериемии, вызванной бактероидами в первую очередь Bacteroides fragilis.

Метронидазол – антимикробный препарат для лечения бактериальных и протозойных инфекций

Белый или слегка зеленоватый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде и нерастворим в спирте. Кроме того, у некоторых видов анаэробов обладает способностью подавлять синтез ДНК и вызывать ее деградацию. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, создавая бактерицидные концентрации в слюне, семенной жидкости, влагалищном секрете; проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, секретируется в грудное молоко. Основной метаболит также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать.

Метронидазол таблетки Белмед : инструкция по применению

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis. Giardia intestinalis, Lamblia spp. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacleroides vulgatus , Fusobacterium spp.

Метронидазол (Metronidazole)

Состав: 1 таблетка в качестве активного вещества содержит метронидазол мг; вспомогательные вещества: сахар молочный лактоза , крахмал картофельный, кислота стеариновая, метилцеллюлоза. Описание: Таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской. Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus , Fusobacterium spp. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу. К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры аэробы и анаэробы метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Таблетки белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской. Синтетический антибактериальный и антипротозойный препарат группы 5-нитроимидазола.

Нитрогруппа молекулы метронидазола является акцептором электронов и встраивается в цепи дыхания анаэробов и простейших конкурирует с флавопротеинами, являющимися электронтранспортирующими белками , данные процессы нарушают дыхание микроорганизма и вызывают его гибель. Также метронидазол обладает способностью угнетать образование ДНК и вызывать ее деградацию у некоторых видов анаэробов. Метронидазол хорошо проникает в жидкости и ткани организма, создает бактерицидные концентрации в семенной жидкости, слюне, секрете влагалища; проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяется с грудным молоком. Активный метаболит также оказывает противомикробное и противопротозойное действие. Период полувыведения при нормальном функциональном состоянии печени составляет 8 часов от 6 до 12 часов , при алкогольном поражении печени составляет примерно 18 часов 10—29 часов , у новорожденных, родившихся при сроке беременности 36—40 недель — 25 часов, 32—35 недель — 35 часов, 28—30 недель — 75 часов. У пациентов с нарушением функционального состояния почек может наблюдаться накопление метронидазола в сыворотке крови после повторного введения.

Нитроимидазолы - синтетические АМП с высокой активностью в отношении анаэробных бактерий и возбудителей протозойных инфекций.

Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточных транспортных белков анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus , Fusobacterium spp. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю дисульфирамоподобное действие. Относительная биодоступность метронидазола в форме геля вагинального в 2 раза выше биодоступности таблеток вагинальных в одноразовой дозе мг.

ВИДЕО ПО ТЕМЕ: Гастрит, изжога, язва. Как надо и как НЕ надо лечить желудок.

Комментариев: 1

  1. Булат:

    В настоящее время российской компанией Органика совместно с фармацевтической компанией РИА Панда выпускается не лекарственный комплекс против мужских болезней Андро-Про.